Wirkstoff Rifaximin-α

Der Wirkstoff Rifaximin (4-Desoxy-4′-methylpyrido[1′,2′-1,2]imidazo-[5,4-c]rifamycin SV) in der polymorphen Form α bindet irreversibel an die β-Untereinheit der bakteriellen DNA-abhängigen RNA-Polymerase und hemmt somit die Proteinbiosynthese, was zum Versagen des bakteriellen Metabolismus führt.¹

Breites antimikrobielles Spektrum

Bei Rifaximin handelt es sich um ein Antibiotikum der Rifamycin-Klasse mit breitem Wirkspektrum, welches die meisten gramnegativen und grampositiven sowie aeroben und anaeroben Bakterien einschließt. So tötet Rifaximin auch die Bakterienspezies ab, die Ammoniak durch die Desaminierung von Harnstoff produzieren. Dadurch wird die Produktion von neurotoxischem Ammoniak, das für die Pathogenese der Hepatischen Enzephalopathie von Bedeutung ist, reduziert.¹

Rifaximin-α wird nach oraler Anwendung nur in sehr geringem Maße resorbiert (< 1 %), weshalb es zur Anreicherung des Wirkstoffes im Gastrointestinaltrakt kommt. Das Antibiotikum wirkt dadurch selektiv im Darm.

Rifaximin-α wird während der Passage durch den Gastrointestinaltrakt weder abgebaut noch metabolisiert – wie Analysen ergaben. Zwar entwickeln sich gegen Rifaximin-α resistente Stämme, diese sind jedoch instabil und nicht fähig, den Gastrointestinaltrakt zu besiedeln.¹